[Version 7General-EMEA/182460/2007 Šťastná Hana852005-07-27T07:58:00Z2009-01-22T10:23:00Z2019-03-06T11:58:00Z7232613727Translation Centre193024114321602114General-EMEA/182460/2007V01a CS SPC-II-lab-pl v 7.1Holemarova Zuzana23/04/2007 10:24:26Holemarova ZuzanaHolemarova Zuzana23/04/2007 10:24:26emea_document0.2, CURRENT, published April 07EMEA/182460/2007182460nulldateGeneralEMEAnulldate2007nulldatePŘÍLOHA ISOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU1.NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU Buprenodale multidose, 0,3 mg/ml injekční roztok pro psy, kočky a koně 2.KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jeden ml obsahuje: Léčivá látka:Buprenorphinum0,3 mg (jako Buprenorphini hydrochloridum0,324 mg) Pomocné látky: Chlorkresol1,35 mg Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.LÉKOVÁ FORMA Injekční roztokČirý bezbarvý roztok4.KLINICKÉ ÚDAJE 4.1Cílové druhy zvířat Psi, kočky a koně 4.2Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat Pooperační analgezie u koček a psů.Pooperační analgezie v kombinaci se sedací u koní.Zesílení sedativních účinků centrálně působících látek u psů a koní.4.3KontraindikaceNepodávejte intratekálně ani peridurálně. Přípravek nepoužívejte před provedením císařského řezu (viz bod 4.7). Nepoužívat v případě známé přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek. 4.4Zvláštní upozornění pro každý cílový druh Nejsou. 4.5Zvláštní opatření pro použití Zvláštní opatření pro použití u zvířat Buprenorfin může v některých případech způsobit respirační deprese, a proto stejně jako u jiných opiátů je třeba zvýšené opatrnosti při léčbě zvířat s oslabenými dýchacími funkcemi nebo zvířat, která užívají léky, jež mohou způsobit respirační depresi.V případě dysfunkce ledvin, srdce nebo jater nebo v případě šoku může použití přípravku přinášet zvýšené riziko. V těchto případech by měl být přípravek použit pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika ošetřujícím veterinárním lékařem. Bezpečnost nebyla plně ověřena u klinicky oslabených koček. Vzhledem k tomu, že buprenorfin je metabolizován v játrech, mohou být u zvířat s narušenou funkcí jater ovlivněny intenzita a délka trváni jeho účinku. Bezpečnost buprenorfinu nebyla prokázána u koťat a štěňat mladších 7 týdnů, použití přípravku u těchto zvířat musí být proto založeno na zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem. Opakované podávání v intervalech kratších než je uvedeno pro opakované podání v bodě 4.9 se nedoporučuje. Dlouhodobá bezpečnost buprenorfinu u koček nebyla hodnocena déle než 5 po sobě následujících dnů a u koní ve formě 4 jednotlivých podání tři po sobě následující dny. Účinek opiátu při poranění hlavy je závislý na typu a závažnosti poranění a poskytnuté podpoře dýchání. Přípravek používejte po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika ošetřujícím veterinárním lékařem. Bezpečnost nebyla hodnocena u klinicky oslabených koní. Použití opiátů u koní může vést k excitaci, avšak při podání spolu se sedativy a trankvilizéry, jako například detomidin, romifidin, xylazin a acepromazin, jsou excitační účinky buprenorfinu minimální. Ataxie je známým následkem použití detomidinu a podobných látek; proto po podání buprenorfinu společně s těmito látkami může být tento stav pozorován. V ojedinělých případech může být ataxie výrazná. Aby nedošlo ke ztrátě rovnováhy u ataxických koní sedovaných detomidinem/buprenorfinem, tito koně nesmí být nuceni k pohybu nebo s nimi nesmí být zacházeno jiným způsobem, který by mohl nepříznivě ovlivnit jejich stabilitu. Buprenorfin může u koní způsobit zpomalení gastrointestinální motility. Bezpečnost buprenorfinu nebyla prokázána u hříbat mladších 10 měsíců a s hmotností nižší než 150 kg. Použití u těchto zvířat musí být proto založeno na zvážení pomĕru terapeutického prospĕchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům Buprenorfin má opioidní aktivitu, a proto předcházejte náhodnému sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem. V případě náhodného sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem nebo požití vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři. V případě zasažení očí nebo při kontaktu s kůží omyjte důkladně zasažené místo pod tekoucí studenou vodou. Pokud podráždění přetrvává, vyhledejte lékařskou pomoc. 4.6Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost) U psů se může vyskytnout slinění, bradykardie, hypotermie, neklid, dehydratace a mióza, vzácně i hypertenze a tachykardie. U koček se běžně vyskytuje mydriáza a známky euforie (nadměrné předení, přešlapování, broušení drápků), které však obvykle vymizí do 24 hodin. Buprenorfin může někdy způsobit respirační depresi; další informace naleznete v bodě 4.5. Pokud je přípravek použit u koní, jak je doporučeno, společné se sedativy či trankvilizéry, je excitace minimální, ale ataxie může být v ojedinělých případech výrazná. Vzácně jsou hlášeny případy koliky. Použití buprenorfinu u koní bez předchozí aplikace sedativ může způsobit excitaci a spontánní pohybovou aktivitu.Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:- velmi časté (nežádoucí účinek (nky) se projevil(y) u více než 1 z 10 ošetřených zvířat)- časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 ošetřených zvířat)- neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1000 ošetřených zvířat)- vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10000 ošetřených zvířat)- velmi vzácné (u méně než 1 z 10000 ošetřených zvířat, včetně ojedinělých hlášení).4.7Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky Březost: Laboratorní studie u potkanů nepodaly žádný důkaz teratogenního účinku. Prokázaly však poimplantační ztráty a časné fetální úhyny. Příčinou může být zhoršená kondice rodiče během březosti a následkem sedace matky v době postnatální péče. Reprodukční studie nebyly provedeny u cílových druhů zvířat, použijte přípravek pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem. Přípravek nepoužívejte před provedením císařského řezu vzhledem k riziku respirační deprese u mláďat při porodu a po operaci použijte pouze se zvýšenou opatrností (viz níže). Laktace: Studie u samic potkanů v laktaci prokázaly, že po intramuskulárním podání buprenorfinu jsou koncentrace nezměněného buprenorfinu v mléce stejné nebo vyšší než v plazmě. Je pravděpodobné, že buprenorfin bude patrně vylučován i v mléce jiných druhů, podání buprenorfinu během laktace se nedoporučuje. Použijte pouze po zvážení terapeutického prospěchu a rizika ošetřujícím veterinárním lékařem. 4.8Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakceBuprenorfin může vyvolat letargii, kterou mohou zesílit jiné centrálně působící látky, včetně trankvilizérů, sedativ a hypnotik. U lidí bylo prokázáno, že terapeutické dávky buprenorfinu nesnižují analgetickou účinnost standardních dávek opiátových agonistů, a že pokud je buprenorfin používán v běžném rozmezí terapeutických dávek, lze standardní dávky opiátových agonistů podávat dřív, než odezni účinky buprenorfinu, a to bez narušení analgezie. Doporučujeme však buprenorfin nepoužívat v kombinaci s morfinem nebo jinými opiátovými analgetiky, například etorfinem, fentanylem, petidinem, metadonem, papaveretem nebo butorfanolem. Buprenorfin byl aplikován spolu s acepromazinem, alfaxalonem/alfadalonem, atropinem, detomidinem, dexmedetomidinem, halotanem, isofluranem, ketaminem, medetomidinem, propofolem, romifidinem, sevofluranem, thiopentonem a xylazinem. Při použití v kombinaci se sedativy mohou být potencovány tlumivé účinky na srdeční tep a respirační systém. 4.9Podávané množství a způsob podáníDruhy a způsoby aplikacePooperační analgezieZesílení sedacePsi: intramuskulární a intravenózní podání 10 - 20 μg/kg (0,3 - 0,6 ml na 10 kg) v případě potřeby lze opakovat po 3 - 4 hodinách v dávce 10 μg/kg nebo po 5 - 6 hodinách v dávce 20 μg/kg10 - 20 μg/kg(0,3 - 0,6 ml na 10 kg)Kočky: intramuskulární a intravenózní podáni 10 - 20 μg/kg (0,3 - 0,6 ml na 10 kg) v případě potřeby lze opakovat jednou po 1 - 2 hodinách--Koně: intravenózní podáni 10 μg/kg (3,3 ml na 100 kg) 5 minut po intravenózním podání sedativa. V případě potřeby lze dávku jedenkrát opakovat po uplynutí nejméně 1 - 2 hodin v kombinaci s intravenózním podáním sedativa 5 μg/kg (1,7 ml na 100 kg) 5 minut po intravenózním podání sedativa, v případě potřeby opakovat po 10 minutáchPři použití u koní musí být intravenózní sedativum aplikováno pět minut před injekčním podáním buprenorfinu.U psů se sedativní účinky dostaví 15 minut po podání. Analgetický účinek se může plně projevit až po 30 minutách. Pro zajištění analgetického účinku v průběhu operace a bezprostředně po vyvedení z anestézie musí být přípravek podáván před operací jako součást premedikace. Pokud je podáván pro zesílení sedace nebo jako součást premedikace, musí být dávka jiných centrálně působících látek, jako je například acepromazin nebo medetomidin snížena. Snížení bude záviset na požadovaném stupni sedace, individuálních vlastnostech konkrétního zvířete, typu dalších látek použitých při premedikaci a způsobu uvedení do anestezie a jejího udržováni. Je možné rovněž snížit množství použitých inhalačních anestetik. Zvířata, kterým jsou podány opiáty se sedativními a analgetickými vlastnostmi, mohou vykazovat rozdílné odpovědi. Odpověď konkrétních zvířat musí být monitorována a následně dávky odpovídajícím způsobem upraveny. V některých případech opakované podání nemusí zajistit dodatečnou analgezii. V takových případech zvažte použití vhodného injekčního přípravku ze skupiny NSAID. Pro přesné dávkování je nutno použít injekční stříkačky s vhodně dělenou stupnicí. 4.10Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutnéV případě předávkování zajistěte podpůrná opatření, a v případě potřeby podejte naloxon nebo respirační stimulans. Při předávkování psů může buprenorfin vyvolat letargii. Při velmi vysokých dávkách lze pozorovat bradykardii a miózu. Studie u koní, u kterých byl buprenorfin podáván společně se sedativy, vykazovaly jen velmi malé účinky až do pětinásobku doporučené dávky; v případě samostatného podání může buprenorfin vyvolat excitaci. Sedativní účinek u koní se vzácně může projevit při použití za účelem vyvolání analgetického účinku, ale může se vyskytnout při podání vyšších dávek než doporučených.Naloxon může působit příznivě při úpravě snížené frekvence dýchání a u člověka jsou rovněž účinné respirační stimulanty, jako je doxapram. Vzhledem k prodloužené délce trvání účinku buprenorfinu, je nutné v případě potřeby, přípravek podávat opakovaně nebo formou kontinuální infúze. Studie na dobrovolnících naznačují, že antagonisté opiátů nemusí být schopny účinky buprenorfinu plně zvrátit. V toxikologických studiích hydrochloridu buprenorfinu u psů byla po perorálním podání po dobu jednoho roku při dávkách 3,5 mg/kg/den a vyšší pozorována biliární hyperplazie. Biliární hyperplazie nebyla pozorována po každodenním intramuskulárním podání v dávce až do 2,5 mg/kg/den po dobu 3 měsíců. To jsou výrazně vyšší dávky než jakékoliv klinické dávkování u psů. Viz také body 4.5 a 4.6 tohoto SPC. 4.11Ochranná(é) lhůta(y)Přípravek není určen pro použií u koní určených pro lidskou spotřebu. 5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTIFarmakoterapeutická skupina: opioidy, deriváty oripavinu. ATCvet kód: QN02AE01. 5.1Farmakodynamické vlastnostiBuprenorfin je silné, dlouhodobě působící analgetikum působící na opiátové receptory centrálního nervového systému. Buprenorfin může zesilovat účinky dalších centrálně působících látek, ale na rozdíl od většiny opiátů, má buprenorfin v klinických dávkách sám o sobě pouze omezený sedativní účinek. Buprenorfin vykazuje svůj analgeticky účinek prostřednictvím vysoce afinitní vazby na různé podtřídy opiátových receptorů, zejména µ, v centrálním nervovém systému. Při klinických dávkách vhodných pro analgezii se buprenorfin váže se na opiátové receptory s vysokou afinitou a aviditou vazby na receptor, a jeho disociace z receptorů je pomalá, jak bylo prokázáno ve studiích in vitro. Tato jedinečná vlastnost buprenorfinu může vysvětlovat jeho delší trvání účinku ve srovnání s morfinem. V případech, kdy je na opiátové receptory vázáno nadměrné množství agonisty opiátových receptorů, může buprenorfin v důsledku své vysoké afinity k opiátovým receptorům vykazovat antagonistickou aktivitu k narkotickým účinkům, až do té míry, kdy byl prokázán antagonistický účinek k morfinu srovnatelný s naloxonem. Buprenorfin má slabý vliv na gastrointestinální motilitu. 5.2Farmakokinetické údajeBuprenorfin je po intramuskulárním podání rychle absorbován u různých živočišných druhů i člověka. Tato látka je vysoce lipofilní a má v jednotlivých částech těla velký distribuční objem. Farmakologické účinky (např. mydriáza) se mohou objevit během několika minut po podání a příznaky sedace se obvykle objevují do 15 minut. Analgetické účinky se u psů a koček objeví přibližně 30 minut po podání, maximální účinek se obvykle projeví asi za 1 - 1,5 hodiny po podání. U koní bez bolestí se účinky tlumení bolesti objevují během prvních 15 - 30 minut, maximální antinociceptivní účinky mezi ¾ až 6 hodinami po podání. Po intravenózním podání psům v dávce 20 μg/kg byl průměrný terminální poločas 9 hodin a průměrná clearance 24 ml/kg/min, nicméně hodnoty farmakokinetických parametrů u jednotlivých zvířat značně kolísaly. Po intramuskulárním podání kočkám byl průměrný terminální poločas 6,3 hodiny a clearance 23 ml/kg/min, nicméně hodnoty farmakokinetických parametrů u jednotlivých zvířat značně kolísaly. Po intravenózním podání u koní vykazuje buprenorfin střední rezidenční čas přibližně 150 minut, distribuční objem přibližně 2,5 l/kg a rychlost clearance 10 l/min. Kombinované farmakokinetické a farmakodynamické studie u koček prokázaly výrazné zpoždění mezi plazmatickou koncentrací a analgetickým účinkem. Plazmatické koncentrace buprenorfinu by neměly být použity pro stanovení individuálního dávkování, které by mělo být určeno prostřednictvím monitorování odezvy pacienta. Hlavní cestou vyloučení přípravku je stolice, a to u všech druhů s výjimkou králíků (kde převažuje eliminace močí). Buprenorfin prochází N-dealkylací a konjugací na glukuronidy ve střevní stěně a játrech, a jeho metabolity jsou vylučovány prostřednictvím žluče do gastrointestinálního traktu. Ve studiích tkáňové distribuce provedených u potkanů a makaků byly nejvyšší koncentrace látek souvisejících s léčivou a metabolitů stanoveny v játrech, plicích a mozku. Maximální hladiny bylo dosaženo rychle a koncentrace klesla na nízké hodnoty do 24 hodin po podání. Studie vazby bílkoviny u potkanů prokázaly, že buprenorfin je silně vázán na plazmatické bílkoviny, hlavně na alfa a beta globuliny. 6.FARMACEUTICKÉ ÚDAJE6.1Seznam pomocných látekChlorkresolMonohydrát glukózyHydroxid sodný (pro k úpravě pH)Kyselina chlorovodíková (pro k úpravě pH) Voda pro injekci6.2Hlavní inkompatibility Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky. 6.3Doba použitelnostiDoba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dní. 6.4.Zvláštní opatření pro uchováváníTento veterinární léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.6.5Druh a složení vnitřního obaluPapírová krabička s 10ml lahvičkou z čirého skla typu I s brombutylovou gumovou zátkou potaženou FluroTec a hliníkovou pertlí. 6.6Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravkuVšechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů. 7.DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACIDechra Regulatory B.V.Handelsweg 255531 AE BladelNizozemsko8.REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)96/043/13-C9.DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE24. 10. 2013/ 23. 10. 201810.DATUM REVIZE TEXTUÚnor 2019DALŠÍ INFORMACEVeterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.Přípravek obsahuje návykové látky. Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis s modrým pruhem. PAGE \* MERGEFORMAT 7 PAGE \* MERGEFORMAT 1