[Version 7General-EMEA/182460/2007Zemek JiříNeugebauerová Kateřina402005-07-27T07:58:00Z2016-06-17T11:56:00Z2019-03-15T08:01:00Z1188311112Translation Centre92251297014General-EMEA/182460/2007V01a CS SPC-II-lab-pl v 7.1Holemarova Zuzana23/04/2007 10:24:26Holemarova ZuzanaHolemarova Zuzana23/04/2007 10:24:26emea_document0.2, CURRENT, published April 07EMEA/182460/2007182460nulldateGeneralEMEAnulldate2007nulldatePŘÍLOHA ISOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU PAGE 2NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU Vetemex 10 mg/ml injekční roztok pro psy a kočkyKVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 1 ml obsahuje:léčivou látku:maropitantum10 mgpomocné látky:benzylalkohol (E 1519)11,1 mg Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.LÉKOVÁ FORMA Injekční roztokČirý bezbarvý až světle žlutý roztokKLINICKÉ ÚDAJECílové druhy zvířat Psi a kočky.Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířatPsiNa léčbu a prevenci nauzey vyvolané chemoterapií.Na prevenci zvracení s výjimkou zvracení vyvolaného kinetózou.Na léčbu zvracení v kombinaci s jinými podpůrnými opatřeními.Na prevenci perioperační nauzey a zvracení a lepší zotavení po celkové anestezii po použití agonisty μ-opioidních receptorů, morfinu.KočkyNa prevenci zvracení a zmírnění nauzey s výjimkou stavů vyvolaných kinetózou.Na léčbu zvracení v kombinaci s jinými podpůrnými opatřeními.Kontraindikace Nejsou.Zvláštní upozornění pro každý cílový druhZvracení může být spojeno s vážnými a těžkými vysilujícími stavy včetně neprůchodnosti gastrointestinálního traktu. Proto je třeba provést vhodné diagnostické posouzení.Správná veterinární praxe doporučuje podávat antiemetika spolu s jinými veterinárními a podpůrnými postupy, jako je dieta a doplnění tekutin v rámci stanovení příčiny zvracení.Nedoporučuje se použití veterinárního léčivého přípravku proti zvracení vyvolanému kinetózou.Psi:Přestože maropitant prokázal účinnost při léčbě i prevenci zvracení vyvolaného chemoterapií, bylo zjištěno, že je účinnější při preventivním podání. Proto se doporučuje podávat tento veterinární léčivý přípravek před podáním chemoterapie.Kočky:Účinnost maropitantu pro zmírnění nauzey byla prokázána v modelových studiích (nauzea vyvolaná xylazinem).Zvláštní opatření pro použití Zvláštní opatření pro použití u zvířatBezpečnost maropitantu nebyla stanovena u psů mladších 8 týdnů, u koček mladších 16 týdnů a ubřezích nebo laktujících fen a koček. Podávejte pouze po zvážení terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.Maropitant je metabolizován v játrech, a proto by měl být podáván u zvířat s jaterním onemocněním obezřetně. Protože při léčbě trvající 14 dní dochází k akumulaci maropitantu v těle zvířete kvůli metabolické saturaci, měla by se při dlouhodobé léčbě kromě jiných nežádoucích účinků důsledně sledovat také funkce jater.Veterinární léčivý přípravek by se měl používat obezřetně u zvířat majících predispozicik onemocnění srdce, protože maropitant má afinitu k Ca a K iontovým kanálům. Ve studii na zdravých psech plemene bígl, kterým byla perorálně podána dávka 8 mg/kg, byl v QT intervalu na EKG pozorován nárůst přibližně o 10 %. Nicméně tento nárůst nemá pravděpodobně klinický význam.Kvůli častému výskytu přechodné bolesti při subkutánním podání je třeba použít vhodný postup k fixaci zvířete. Bolest při injekčním podání může zmírnit aplikace chlazeného přípravku.Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatůmMaropitant je antagonista receptoru neurokininu-1 (NK1), který působí v centrální nervové soustavě. Veterinární léčivý přípravek může v případě náhodného samopodání injekce způsobit nevolnost, závratě a ospalost. V případě náhodného samopodání vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.Veterinární léčivý přípravek může způsobit podráždění kůže. Zabraňte proto kontaktu s pokožkou. V případě náhodného potřísnění omyjte zasaženou část dostatečným množstvím vody.Veterinární léčivý přípravek může způsobit senzibilizaci kůže. Lidé se známou přecitlivělostí na maropitant a/nebo benzylalkohol by se měli vyhnout kontaktu s veterinárním léčivým přípravkem. Pokud se po náhodné expozici objeví příznaky, jako je vyrážka, vyhledejte lékařskou pomoc a ukažte lékaři toto varování.Veterinární léčivý přípravek může způsobit podráždění očí. Zabraňte kontaktu s očima. V případě náhodného zasažení očí je vypláchněte dostatečným množstvím vody a vyhledejte ihned lékařskou pomoc.Po použití si umyjte ruce.Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)Při subkutánní aplikaci může dojít k bolesti v místě injekčního podání. U koček je velmi často pozorována střední nebo silná reakce na injekční podání (přibližně u třetiny koček).Ve velmi vzácných případech se může objevit anafylaktický typ reakce (alergický otok, kopřivka, erytém, kolaps, dušnost, bledost sliznic).Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:velmi časté (nežádoucí účinek(nky) se projevil(y) u více než 1 z 10 ošetřených zvířat)časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 ošetřených zvířat)neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1 000 ošetřených zvířat)vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10 000 ošetřených zvířat)velmi vzácné (u méně než 1 z 10 000 ošetřených zvířat, včetně ojedinělých hlášení).Použití v průběhu březosti, laktace nebo snáškyPoužít pouze po zvážení terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem, protože nebyly provedeny průkazné studie reprodukční toxicity u žádných druhů zvířat.Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakceVeterinární léčivý přípravek by se neměl podávat společně s antagonisty kalciových kanálů, protože maropitant má afinitu ke kalciovým kanálům.Maropitant se dobře váže na plazmatické bílkoviny a může soutěžit s jinými léky se silnou vazbou.Podávané množství a způsob podáníSubkutánní nebo intravenózní podání u psů a koček.Veterinární léčivý přípravek by se měl podávat subkutánně nebo intravenózně jednou denně v dávce 1 mg maropitantu/kg živé hmotnosti (1 ml/10 kg živé hmotnosti) po dobu až 5 po sobě následujících dnů. Intravenózní podání veterinárního léčivého přípravku se provádí jako jednorázový bolus bez smíchání přípravku s jinými tekutinami.Pro prevenci zvracení by se měl injekční roztok veterinárního léčivého přípravku podat více než hodinu předem. Délka trvání účinku je přibližně 24 hodin, a proto lze léčbu aplikovat večer před podáním léku, který může vyvolat zvracení, např. chemoterapie.Protože farmakokinetická odchylka je velká a maropitant se po opakovaném podání jednou denně hromadí v těle, mohou být u některých jedinců při opakovaném podání dostačující nižší dávky, než jsou dávky doporučené.Při subkutánním podání viz také „zvláštní upozornění pro použití u zvířat“ (bod 4.5).Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutnéKromě přechodných reakcí v místě injekčního podání po subkutánní aplikaci byl maropitant dobře snášen u psů a mladých koček, kterým se denně aplikovalo až 5 mg/kg (5násobek doporučené dávky) po dobu 15 po sobě následujících dnů (3násobek doporučené doby podávání). Nebyly předloženy žádné údaje o předávkování u dospělých koček.Ochranná(é) lhůta(y)Není určeno pro potravinová zvířata.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTIFarmakoterapeutická skupina: antiemetika. ATCvet kód: QA04AD90.Farmakodynamické vlastnostiZvracení je komplexní proces řízený centrálně emetickým centrem. Toto centrum se skládá z několika jader mozkového kmene (area postrema, nucleus tractus solitarius, dorzální motorické jádro nervus vagus), která přijímají a vzájemně spojují senzorické podněty z centrálních i periferních zdrojůa chemické podněty z cirkulace a mozkomíšního moku.Maropitant je antagonista neurokininových receptorů 1 (NK1), který inhibuje vazbu substance P, neuropeptidu ze skupiny tachykininů. Substance P se nachází ve významných koncentracích v jádrech, která tvoří emetické centrum, a je považována za klíčový neurotransmiter ovlivňující zvracení.Inhibicí vazby substance P v emetickém centru působí maropitant proti nervovým a humorálním (centrálním i periferním) příčinám zvracení.Různými in vitro testy bylo prokázáno, že maropitant se selektivně váže na receptor NK1 a vykazuje funkční antagonistické působení vůči účinkům substance P v závislosti na dávce.Maropitant je účinný proti zvracení. Antiemetická účinnost maropitantu proti centrálně i periferně působícím emetikům byla prokázána v experimentálních studiích zahrnujících apomorfin, cisplatinu a ipekakuanhový sirup (psi) a xylazin (kočky).U psů mohou po léčbě přetrvávat příznaky nauzey včetně nadměrného slinění a letargie.Farmakokinetické údaje Psi:Farmakokinetický profil maropitantu podaného v jediné subkutánní dávce 1 mg/kg živé hmotnostipsům byl charakterizován maximální koncentrací (Cmax) v plazmě přibližně 92 ng/ml. Tato hodnota byla dosažena během 0,75 hod po podání dávky (Tmax). Po dosažení maximální koncentrace došlo k poklesu systémové expozice se zjevným poločasem eliminace (t1/2) 8,84 hodiny. Po podání jedné intravenózní dávky 1 mg/kg byla počáteční koncentrace v plazmě 363 ng/ml. Distribuční objemv ustáleném stavu (Vss) byl 9,3 l/kg a systémová clearance byla 1,5 l/h/kg. Poločas eliminace t1/2 po podání intravenózní dávky byl přibližně 5,8 h.Během klinických studií byla prokázána účinnost plazmatických hladin maropitantu po 1 hodině po podání.Biologická dostupnost maropitantu po subkutánním podání u psů byla 90,7 %. Maropitant vykazuje lineární kinetiku při subkutánním podání dávky v rozmezí 0,5–2 mg/kg.Po opakovaném subkutánním podání dávek 1 mg/kg živé hmotnosti jednou denně po dobu pěti po sobě následujících dnů byla akumulace 146 %. Maropitant je v játrech metabolizován cytochromem P450 (CYP). V rámci biotransformace maropitantu v játrech byly u psů identifikovány izoformy CYP2D15 a CYP3A12.Renální clearance je jen minoritní cestou eliminace. V moči se objeví méně než 1 % maropitantu nebo jeho metabolitu z 1 mg/kg subkutánní dávky. Vazba maropitantu na plazmatické bílkoviny u psů je více než 99 %.Kočky:Farmakokinetický profil maropitantu po podání jedné subkutánní dávky 1 mg/kg živé hmotnosti kočkám byl charakterizován maximální koncentrací (Cmax) v plazmě přibližně 165 ng/ml. Tato hodnota byla dosažena průměrně během 0,32 hod (19 min) po podání dávky (Tmax). Po dosažení maximální koncentrace došlo k poklesu systémové expozice se zjevným poločasem eliminace (t1/2) 16,8 hodiny. Po podání jedné intravenózní dávky 1 mg/kg byla počáteční koncentrace v plazmě 1040 ng/ml. Distribuční objem v ustáleném stavu (Vss) byl 2,3 l/kg a systémová clearance byla 0,51 l/h/kg. Poločas eliminace t1/2 po intravenózním podání byl přibližně 4,9 hod. Zdá se, že u kočekmá na farmakokinetiku maropitantu vliv stáří, přičemž koťat mají vyšší clearance než dospělé kočky.Během klinických studií byla prokázána účinnost plazmatických hladin maropitantu po 1 hodině po podání.Biologická dostupnost maropitantu po subkutánním podání u koček byla 91,3%. Maropitant vykazuje lineární kinetiku při subkutánním podání dávky v rozmezí 0,25–3 mg/kg.Po opakovaném subkutánním podání dávek 1 mg/kg živé hmotnosti jednou denně po dobu pěti po sobě následujících dnů byla akumulace 250 %. Maropitant je v játrech metabolizován cytochromem P450 (CYP). V rámci jaterní biotransformace maropitantu u koček byly identifikovány enzymy příbuzné s CYP1A a CYP3A.Vylučování ledvinami a výkaly je minoritní způsob eliminace maropitantu. Přičemž méně než 1 % ze subkutánní dávky 1 mg/kg se objevuje v moči nebo výkalech jako maropitant. V moči se objevilo 10,4 % a ve výkalech 9,3 % hlavního metabolitu z dávky maropitantu. Vazba maropitantu na plazmatické bílkoviny u koček je odhadována na 99,1 %.FARMACEUTICKÉ ÚDAJESeznam pomocných látekSodná sůl sulfobutoxybetadexu Benzylalkohol (E 1519) Bezvodá kyselina citronová Hydroxid sodnýVoda pro injekciHlavní inkompatibilityStudie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.Doba použitelnostiDoba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 4 roky. Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 56 dnů.Zvláštní opatření pro uchováváníTento veterinární léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.Druh a složení vnitřního obaluInjekční lahvička z jantarového skla typu I uzavřená potaženou bromobutylovou gumovou zátkou a hliníkovou pertlí v papírové krabičce.Velikosti balení: 1 lahvička o objemu 10 ml, 20 ml, 25 ml nebo 50 ml. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravkuVšechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI CP-Pharma Handelsgesellschaft mbHOstlandring 1331303 BurgdorfNěmeckoREGISTRAČNÍ ČÍSLO96/010/19-CDALŠÍ INFORMACEVeterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.DATUM REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: 25. 2. 2019DATUM REVIZE TEXTUÚnor 2019ZÁKAZ PRODEJE, VÝDEJE A/NEBO POUŽITÍNeuplatňuje se. PAGE \* MERGEFORMAT 8 PAGE \* MERGEFORMAT 4